【千汇产品】环糊精在药物配方中的应用

（1）增加药物溶解度和生物利用度  

一些不溶性药物在被CDs包合后，水溶性增加，具有膜透过性，易于吸收，可以制成注射液。同时，CDs能提高药物的稳定性，使一些对光、热和氧较敏感的药物保持稳定状态。例如，维生素A、维生素D和β-胡萝卜素等现代医学发展中重要的药物，因其是脂溶性物质，难以被人体吸收，同时又易受空气、光的氧化而失去生理活性。使用CDs包结后，不但溶解性获得很大改善，而且稳定性和抗氧、抗光热的能力也大为增强。

（2）减少药物的气味  

药物中的苦、涩、异味是药物配方设计中常遇到的问题。当有CDs存在且与药物形成包合物时，药物分子不能到达味觉受体，从而可降低药的异味。

（3）稳定挥发性药物  

对于一些易挥发损失的药物，使用CD包合后可使其稳定保存。在适当条件下，这些挥发药物的环糊精包合物又可以表现出缓释性质，这对药物的生物利用度提高以及药效的保持具有重要意义。如三硝酸甘油、碘、冰片等挥发油或固体挥发性物质制成β-环糊精包合物后，除在贮藏期中防止挥发性损失外，还有缓释作用。

（4）减少药物的毒副作用  

药物在被CD包合后，可以减少其对皮肤和肠胃的刺激，也可降低一些药物的溶血作用。例如，环糊精用于抗炎药，可以减少药物对胃黏膜的刺激，避免引起胃溃疡；氯丙嗪-β-CD包合物可使氯丙嗪溶血作用降低，且对神经中枢作用无影响。

（5）防止药物-药物、药物-添加剂之间的相互作用  

在多组分药物配方中，经常遇到单个组分之间的配伍禁忌。例如，在多组分维生素制剂的制造中，加入β-CD，可以防止氨基酸与维生素之间的化学反应。