【千汇产品】环糊精对药物释放的影响

对于一般口服药物，通过环糊精包合作用可以调控其释放过程。

（1）即时释放  亲水性修饰的CDs用于水不溶性药物（如甾体化合物）的剂型配方，可以改变颗粒尺寸及进行多晶转换，从而控制药物的物理性质，改变溶解性和生物利用度。例如，钙拮抗药——硝苯吡啶见光易分解，但用HP-β-CD制成包合物后，贮藏30天没有变化，且包合物吸收极快，进入体内能立即释放药物。

（2）延迟释放  按照治疗和活性成分的药学性质控制药物的释放，防止扩大耐药量，使药物在要求的某部位吸收。此时可使用羧甲基-β-环糊精（CM-β-CD）。

（3）延长释放  某些药物要求长时间在血液中保持恒定的水平，在这种情况下，使用疏水性CDs 如二乙基-β-环糊精（DE-β-CD）或三乙基-β-环糊精（TE-β-CD）等药物进行包合，则可实现药物的缓慢释放。

（4）控制释放  有些药物由于半衰期短，一天要服用多次。如使用双层片剂（由HP-β-CD和非离子表面活性剂组成），可按要求实现分阶段缓慢释放。