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【千汇分享】环糊精在医药产品开发中的应用进展

日期:2022-06-07

环糊精(简称CD)的空间结构近似于截锥体,葡萄糖单体的羟基裸露在外侧,具有外缘亲水、内腔疏水的特殊性质,可以药物分子结合形成主客体包合物,从而提高药物溶解度、增强药物稳定性、降低毒副作用、掩盖药物本体气味等,因此在制药工业中被广泛使用。

α-环糊精、β-环糊精是最早用于药物制剂的CD材料。例如,盐酸头孢替安酯片剂与α-CD形成包合物后,α-CD可有效抑制凝胶的形成、加速药物溶出。值得强调的是,天然CD注射给药时肾毒性较大,故大部分用于口服和外用制剂,几乎不用做非肠道给药的制剂辅料。

利用化学改性等手段,可合成水溶性好、物理稳定性高、生理毒性低的CD衍生物。目前常用的有羟丙基、甲基CD和磺丁基CD等。     

迄今为止,以改性CD作为辅料上市的制剂已达10余种,且数量不断增加,由于改性后的HPBCDSBECD等的优良性能,已有多种注射剂、输液剂被批准进入临床。可见,在某些情况下,环糊精具有众多优势,且可替代毒性较大的有机溶剂和表面活性剂,具有广泛的应用前景。

淄博千汇生物科技有限公司专业研发生产环糊精及其衍生物,应用领域覆盖医药业、食品业、化妆品业等多个行业,产品已在国内外市场得到广泛应用及认可。

 

 

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