环糊精包合物 ‖ 制药应用的新型渗透增强剂

      环糊精分子具有亲水性的外表面和疏水性的内表面，并且具有一特殊的内部空腔结构。环糊精分子的独特结构可以使其包封的分子的理化性质改变。它可以增加包封的客体分子的稳定性，可以改变客体分子的化学反应，可以改变挥发性成分的挥发性，可以改变客体分子的溶解度，可以使液体物质粉末化，可以掩盖不良气味，具有催化活性。

环糊精及其衍生物的这些特性使其适用于制药、食品、化妆品、农业及分析当中。

      今天，小编带大家了解一下环糊精包合物在制药中的应用：

      一种药物必须具有一定的水溶性才能传递到细胞膜，但它需要有足够的疏水性才能穿过细胞膜。环糊精独特的性质使它具有提高药物透过生物膜的能力。环糊精的分子相当大，它具有亲水的外部结构和疏水的内部结构。通常认为环糊精作为一载体，使疏水药物能溶解于溶液中并把药物传递到生物膜表面。例如，皮肤、黏膜或眼睛角膜，使药物在这些部位并可以融于膜中。脂溶性膜与亲水性环糊精分子具有低的亲和力。传统的渗透增强剂，如醇和脂肪酸，扰乱了生物屏障的脂质层。而环糊精作为渗透增强剂，它在生物屏障的表面，可以提高药物的利用度。例如，环糊精已成功的用于皮肤给药溶液剂、漱口液、经鼻给药系统和一些滴眼液中。大部分药物活性剂在水中溶解度不大，传统的增溶方法包括：加入有机溶剂、表面活性剂的应用和改变PH值等；而这些方法会引起过敏和其他不良反应。环糊精没有刺激性且可以稳定活性成分，减少药物分子的挥发性，掩盖恶臭及苦味。

       环糊精在药学领域有许多应用，例如，可以改善溶解度，在某些情况下这一结果可以提高生物利用度，增加药理作用从而减少剂量。包合物可用于仿制药物的挥发，从而产生不同的给药途径，例如以片剂的形式。环糊精用于改善药物成分的稳定性用以抵抗水解、氧化、热、光及金属盐。环糊精包合刺激性产品可以防止口服给药中对胃肠道的刺激，减少皮肤给药中对皮肤的损伤。此外环糊精可以用于减少苦味、刺激性气味和其他不良气味。目前，关于环糊精包合物的药物制剂研究的非常多，并且有些制剂已上市。

图/文来源自千汇生物。