磺丁基倍他环糊精钠（SBE-β-CD） ‖ 在经皮给药制剂中的应用

       CD在经皮给药制剂中的应用已经受到越来越多的国内、外研究者的青睐。但是目前 CD很难单独作为经皮吸收促进剂，需要与其他常用的经皮吸收促进剂合用，起到辅助药物经皮吸收的作用。SBE-β-CD应用于经皮给药制剂中，可以增加药物的经皮渗透性，从而提高生物利用度，提高药物的溶解性及稳定性，防止挥发性成分的散失，掩盖不良气味等。 现举例如下。

       丁苯羟酸（Bufexamac）为非甾体类抗炎药物，临床上可用于治疗皮肤疾患。由于丁苯羟酸对光敏感，经皮给药时容易引起皮肤光敏反应，对皮肤造成伤害。以 SBE-β- CD作为包合材料，制备了 SBE-β-CD-丁苯羟酸包合物，以期望提高其光稳定性，降低光毒性。研究发现，丁苯羟酸与 SBE- β-CD以1∶1形成包合物，当 SBE-β-CD浓度超过20μmol·L^－1 时，丁苯羟酸在 SBE-β-CD溶液中的降解常数比丁苯羟酸溶液降低了30％，表明二者形成包合物后可以显著地提高丁苯羟酸的光稳定性，有效地减少光降解物质，提高临床用药的安全性。

       展望

       SBE-β-CD作为一种新型的药用辅料，具有其他 CD衍生物无可比拟的优点。 由于 SBE-β-CD带有负电荷，与带正电荷的药物具有特殊的亲和力，可以更好地增加药物溶解度，提高药物生物利用度。 目前， SBE-β-CD在口服制剂、注射剂、鼻腔给药制剂、眼用制剂、经皮给药制剂等方面已有较好的应用。但增加药物溶解性及稳定性的同时，可能也存在会降低药物效用的缺点。

       另外，由于 SBE-β-CD对于可质子化的手性化合物常常表现出优异的手性分离能力，在国内、外已广泛地作为手性添加剂应用于毛细管电泳、手性膜拆分及手性液相色谱等手性分离技术中。相信随着对 SBE-β-CD研究的不断深入，其在药学中的应用也会越来越广泛。

图/千汇生物，文/中国药房期刊